治療早泄的藥物

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達(dá)泊西汀是生產(chǎn)的一個(gè)新型的SSRI,具有
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2018-05-07 10:49 閱讀:1.23萬

達(dá)泊西汀是生產(chǎn)的一個(gè)新型的SSRI,具有吸收快和排泄快的藥動(dòng)學(xué)特征,使其發(fā)展成為需時(shí)服用治療的藥物,為水溶性的白色至灰白色的粉末,相對(duì)分子質(zhì)量為341.88,pKa為8.6,生理?xiàng)l件下呈離子狀態(tài)。

達(dá)泊西汀的化學(xué)結(jié)構(gòu)與氟西汀相似,且與SSRI和氯米帕明有相似的藥理作用,但它是惟一不含有鹵素原子的SSRI,含有萘基。達(dá)泊西汀通過抑制5-HT轉(zhuǎn)運(yùn)體,能有效地抑制5一HT再攝取, 提高突觸間隙5-HT的濃度。達(dá)泊西汀高濃度時(shí),可抑制單胺蛋白轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng),對(duì)多巴胺的再攝取也有抑制作用。達(dá)泊西汀可增加陰部運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元反射的潛伏時(shí)間。

一、血漿中達(dá)泊西汀藥代動(dòng)力學(xué)特性

? 快速吸收 - Tmax :1.3 小時(shí);

? 快速清除;

? 起始T1/2=1.5小時(shí);

? 終末T1/2=19小時(shí);

? 24小時(shí)血漿濃度低于峰值的 5%;

? 口服給藥后的快速吸收,以及相對(duì)快速的清除。

 二、達(dá)泊西汀特點(diǎn)

按需給藥,快速起效(在性交前1-3 小時(shí)內(nèi)使用),達(dá)泊西汀是治療男性早泄最有效的方法:

1、在性交時(shí)間附近發(fā)揮藥效;

2、有效地限制了長(zhǎng)期暴露導(dǎo)致的不良反應(yīng),同時(shí)也限制了長(zhǎng)時(shí)間與其他藥物相互作用的風(fēng)險(xiǎn)。

三、達(dá)泊西汀片療效

30mg;60mg分別使患者射精控制能力提高了51%和58%。

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